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qinyi 发表于 2008-9-18 17:46:52 转发到朋友圈 申请置顶 删帖
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本内容为网友发布信息,仅代表原作者观点,不代表本平台立场。

痤疮的药物治疗

目前所有的药物治疗在理论上均是通过对以上四个环节的干预进行的。
抑制皮脂腺功能亢进:(1)抗雄性激素药物治疗。在理论上这一思路最少有下三种治疗方案:雌性激素、黄体酮和抗雄性激素药物。雌性激素、黄体酮治疗效果不满意,在临床中应用比较成功的药物有达因-35(1#/d)和安体舒通(100mg/d)。前者效果好,后者效果并不令人满意。(2)抑制皮脂腺功能。目前看来最有效的药物还是13顺-维A酸,也就是泰尔丝(0.5~1.0mg/kg/d)。
抗毛囊皮脂导管角化异常:属于这类的药物有很多,大多数为外用药物。其中13顺-维A酸既能口服也能外用。其他的治疗药物有:0.025~0.1%全反式维A酸(商品名为维特明,或者迪维霜)、20%壬二酸、2.5~10%过氧化苯甲酰(商品名为斑塞)、2~5%水杨酸等。但是,在众多的抗角化异常的药物中,只有维A酸(商品名:维特明)才真正能使表皮角化正常化。
抑制微生物的生长:这类药物很多,也是目前使用最多的药物之一,而且常常作为首先治疗药物使用。治疗通常具有经验性和习惯性,选择那种药物作为首选药物各医生的差别较大,因为要比较各种抗生素孰劣孰优非常困难。
通常使用的药物有:四环素类、大环内酯类、磺胺类、喹诺酮类;其他还有氯洁霉素、过氧化苯甲酰和壬二酸等。使用抗生素治疗的最大问题是耐药菌的问题,目前看来几乎所有的抗生素均能引起不同程度的耐药,但是有三个药物例外,这就是过氧化苯甲酰、壬二酸和醋酸锌,它们很少引起耐药,而他们的复方制剂更显示出较好的治疗效果,如3%的红霉素与5%过氧化苯甲酰的付方制剂(商品名:必麦森)是至今疗效最好的外用药物之一。
抑制炎症:理论上对炎症有抑制作用的药物对痤疮都应该有效果,事实上口服低剂量的皮质激素对重度痤疮有效,因而常联合使用。各种抗生素的治疗作用目前看来都源于其抗炎活性。虽然口服锌制剂有一定的抗炎作用,曾经也流行过口服锌制剂来治疗痤疮,但效果并不是非常满意,但作为配伍用药是可以考虑的。
系统治疗最重要的问题是疗程,一般来说抗生素治疗需要3~6个月、维A酸治疗需要4个月左右,而性激素治疗通常需要1年或更长的治疗时间。
局部外用药最重要的问题是各种药物的正确使用方法,从治疗原则来讲,需要全面部的外用,而不是仅仅在患处局部应用,皮肤对药物的耐受性是影响药物正常使用的重要原因,应给予足够的重视。
最后要说明的是同一种药物因为生产厂家不同,其商品名字也各不相同,如果商家进行某些宣传和广告,有时会给患者产生误会。如同样都是过氧化苯甲酰,由于生产厂家不同所以有很多看上去完全不同的商品名字:阿克治、痤疮王、酰舒、碧宁、斑赛等等。

其它的痤疮治疗
粉刺排除和面膜:这恐怕是目前最有效的粉刺治疗方法之一,然而它始终只能扮演辅助治疗的角色,在使用这种治疗的同时必需要同时使用药物治疗,从根本上抑制粉刺的生长和发展,否则,即便不断地进行粉刺排除和面膜治疗,粉刺依然会如同井水一样不断涌现,相反会留下很多凹陷性的疤痕。
结节/囊肿内皮质激素注射:这有助于炎症的迅速消除,是治疗较大的结节和囊肿非常有效的办法。
囊肿切开引流:对于非常大的囊肿,切开引流是避免日后皮损机化并形成疤痕的有效方法。
光子嫩肤(IPL):这种治疗方法就是脉冲强光(IPL)治疗,可以帮助炎症性痤疮后期红色印记的消退,而且对皮肤粗大的毛孔也有一定的缩小作用。
瘢痕磨削:是治疗萎缩性瘢痕的有效方法,对改善面部凹陷性疤痕非常有效,也是目前唯一的治疗方法。疤痕磨削有两种方法,一种是传统的皮肤磨削治疗,由于治疗时出血多,磨削深度不容易控制,因此目前有逐渐被激光磨削淘汰的趋势。另外一种磨削方法就是激光磨削,这是一种使用脉冲高能CO2激光对皮肤进行磨削的治疗方法,不出血,磨削的精度高,效果好,所以目前在逐渐取代传统磨削成为主要的治疗手段。

痤疮留下的印记和疤痕怎么治疗?
痤疮留下的印记有两种,一种是红色印记,另一种是色素斑。这两种印记都可以随着时间的推移而自行消退,所以可以不要治疗。如果您觉得消退的时间太长,消退得太慢,影响了您日常的生活和美观,可以进行光子嫩肤治疗来帮助这种讨厌的印记的尽早消退。因为红色印记实际上是由于扩张的血管引起的,而色素斑是由于异常的色素的沉积而来,光子嫩肤能对这两种皮肤问题起到较为明显的治疗和促进作用。
痤疮留下的疤痕也有两种,一种是凹陷性疤痕,另一种是增生性疤痕。凹陷性疤痕可以采用皮肤磨削的方法来治疗,这种治疗方法又可分两种,一种是传统的磨削治疗,由于出血多,而且恢复慢所以一般有条件的医院不再使用,另一种是激光磨削,这种方法治疗后不出血,恢复也相对要快一些,而且治疗效果也要好一些,所以现应用较多。目前激光磨削常用的有高能脉冲CO2激光和脉冲铒激光。增生性疤痕一般采取局部注射皮质激素和/或结合手术切除、放射治疗等方法来进行治疗。但效果常常不能令人十分满意。
常见的误区
痤疮本身是一个非常常见的皮肤疾病,如此之常见,乃至在明间流传着非常多的故事和轶事,在一些\"美容师\"的怂恿和\"指导\"下,一些误区变得经久不衰而且\"深入人心\"。另外,这些误区还在家庭中不断地流传下来,父母常将这些故事告诉自己的下一代,而下一代再告诉他们的下代。朋友之间的交流也使这些误区变得更加栩栩如生。中医是一门经验性的临床学科,一些中医师常常告诉患者一些尚未得到证实和没有得到公认的观点,在一定的程度上也使患者无所适从。更为严重的是这些误区也常常被一些商家所利用融入到他们的各类广告之中,使患者更是无法走出各类误区。在这些误区的指导下,实际上患者在得到误区的强烈的心理暗示下去体会\"痤疮\",结果是患者对这些误区深信不疑,非常影响治疗。常见的误区有:
1、 痤疮可以自行消退不需要治疗
痤疮的确有一定的自限性,表现在本病有一定的发病年龄和自然病程。大多数人发病的高危期是青春期,以后逐渐自行缓解和消退。但是治疗还是需要的,因为:1)痤疮常常会导致面部的疤痕形成,这种疤痕表现各异,有凹陷性的,也可以是增生性的,治疗困难,会终生存在,非常影响美容和美观。早期、及时和正规的治疗不但能明显缩短病程而且能防止疤痕的形成。2)很多的痤疮发病的年龄并不一定是在青春期,相反很多人在30岁以后才发病,而且很多人的病程会持续非常长的时间,如40岁以后还在发病,少数人甚至到了50岁也不能自行缓解。正规的足疗程的治疗通常能在半年到一年中消除痤疮。

2、 痤疮是治不好的,要等到结婚后自行消退
这是一个和上面的误区非常类似的误区。其实痤疮是一个能够治愈的皮肤疾病,大多数人不但能治愈而且能不再复发,但是必须要有一个正规的治疗和足够长的治疗疗程。否则痤疮会反复存在,反反复复,给你一个不能治愈的错觉。由于某些人的痤疮表现出较明显的自限性,在青春期发病,以后随着年龄的增长,痤疮逐渐好转消退,但是这时的人通常自然结婚,因此给您的错觉是结婚后痤疮就好了。痤疮的好转与您是否有性经历完全没有关系,不要以为只要结婚或只要有性交的行为就能自然好转。

3、 痤疮是由于使用了不合适的化妆品引起的
或许过去的一些化妆品的确能导致痤疮的形成,或者能使原来的痤疮病情加重。但是化妆品科学发展到现在,这种可能性已经非常小。事实上,现在大多数的正规化妆品生产商是非常注意化妆品对痤疮的影响,几乎所有的正规化妆品都经历了一些严格的安全性的研究,是不会引起痤疮的。但是对一些敏感的人群来说,也不完全排除化妆品能导致痤疮形成,或使痤疮加重的可能性,毕竟在化妆品的不良事件中,痤疮样发诊也是比较常见的,尤其是那些具有特殊疗效的的化妆品,发生率要高一些。

4、 化妆品可以治疗好我的痤疮
化妆品本身是用于皮肤的保健和护理的。国家对化妆品最大的要求是它对皮肤必须是安全的、没有刺激的、能够湿润皮肤和保护皮肤。但是最近有一些所谓的具有特殊疗效的化妆品,的确在化妆品中添加了一些低浓度的药物成分,对痤疮具有非常有限的治疗作用,当然这些被添加的药物成分并不是什么新的药物成分。问题是这些药物成分浓度通常很低,低于药物的治疗浓度,因此常不足以治疗痤疮,而仅对非常轻的痤疮有一定的抑制作用。另外,国家对这类化妆品的验证也主要是验证其安全性,而对疗效并不作严格的审查,因此通常国家也不允许任何化妆品对其疗效做任何商业性宣传。遗憾的是,几乎所有的化妆品都在宣传他们的各种神奇的\"疗效\",而且没有人过问这种违规行为。

5、 痤疮是非常容易治疗的,可以数日见效,无效退款
这是最多出现在各类商业性宣传中的广告用语。随着皮肤科学的发展,痤疮的治疗现在变得比较容易而且可靠,但是我们应该清楚,即便是非常有效的治疗,通常也要维持到数月以后,以防止复发。我们不排除用药后能在数日内见效的可能性,但是在痤疮的治疗疗程中,数日短暂的治疗几乎没有什么实际意义。事实上所有的有效药物几乎都能在数日内多少起到一些疗效,但是,这种疗效一旦被商家进行巧妙的设计和包装并进行一定规模的商业性宣传,这种药物便能在一夜之间变成神奇的药物而在社会上引起昙花一现的轰动。

6、 痤疮是螨虫引起的
当你阅读了前面的发病机制后相信你不再会相信螨虫能引起痤疮,为什么你会有这种误区,当然是广告在起作用。实际上在我们的毛囊中的确会有一种叫做毛囊虫的东西寄生着,这是非常正常的,就像细菌存在于我们的皮肤上一样没有什么特别的,但是有的时候毛囊虫的确能引起一种叫做毛囊虫皮炎的疾病,但是这种疾病和痤疮是有很大差别的,不要混淆。

7、 痤疮是内分泌失调引起的
这是一个流传最广泛,而且也是最具有代表的误区之一。每当您去医院就诊,几乎所有的医生都会告诉您,痤疮是由于内分泌失调引起的,在社会上也流传着内分泌失调的种种传说和故事。虽然痤疮的发生与内分泌有着比较密切的关系,但是,痤疮的确不是内分泌失调引起的。相反大多数痤疮患者体内的各种性激素水平与正常人比较,并没有什么不同,根本谈不上内分泌失调,所以很多人误认为自己的内分泌失调并因此背上较重的心理负担,从而不断寻求调节内分泌治疗的种种方法的确没有必要。现代医学发现,痤疮患者可能在皮肤中的性激素受体等方面存在异常,表现为受体的亲和力高于正常,因此对体内激素水平的\"正常\"波动便反应过度,引起痤疮的病理性改变,所以我们能看到儿童进入青春期时容易发病,因为这时的性激素水平由于身体生长的需要而在生理性升高。一些女性患者在月经前痤疮也会加重,也是与体内性激素水平的波动有关。但这并不意味着内分泌失调。只有非常少数的痤疮患者可能存在内分泌失调,如发病年龄太大的女性患者,一些在月经前痤疮明显加重的患者等,他们的体内的性激素水平可能明显地高于正常。目前有一中药物叫达因-35并治疗女性痤疮非常有效,很多人误认为他是调节内分泌的,其实不是,这种药物是用来封闭皮肤中雄性激素的受体的,从而减弱皮肤对雄性激素的敏感性达到治疗的目的。很多医生之所以在回答你有关痤疮的发病机理是由于内分泌失调引起的,是因为他们知道要想纠正社会上有关内分泌失调的这一误区非常困难,而且几乎不太可能,当他们不太愿意与你纠缠在这个问题上时,会敷衍地将痤疮发病归结于内分泌失调上,当然也有部分医生并不是真正了解痤疮。

8、 痤疮是由于饮食不节制引起的
另一个深入人心的误区是饮食对痤疮的影响,一些教科书也在强调食品对痤疮的影响,因此很多人在治疗痤疮时不敢进食几乎所有的食品,其实根本没有必要。当然有关事物与痤疮的关系问题在过去的确存在很多的争论,尤其是中医和西医的观点有些不同。但是现代的医学证明以下食品对痤疮几乎没有什么影响:如牛奶、巧克力、各种甜食、各种油腻性食品(如油炸食品和肉类食品)、鱼类食品等,进食这些食品是非常安全的。皮肤在有炎症时很多食品会加重皮肤的炎症而使病情加重一些,由于痤疮从本质上来说也是一种皮肤的炎症,所以进食这类食品也能加重痤疮病情,这些事物主要是指那些辛辣食品,如火锅或辣椒等。但是我们应该知道,即便这类食品能加重痤疮的病情,决不是意味着食品与发病之间构成因果关系,因为四川人喜欢进食辛辣食品,但他们的痤疮发病率并没有比其他地区的人群发病率更高。

9、 痤疮是由于便秘引引起的
这是一个典型的带有民间色彩的观点,因为中医认为痤疮是与肺风有关的,而大肠与肺相表里,因此痤疮的发病与大肠有一定关系,最突出的就是痤疮和便秘之间具有某种关系。有时候中医采用一些\"通便\"药物也能缓解痤疮的病情,于是使得便秘与痤疮的故事更加深入人心,令人深信不疑。不可否认,痤疮的发病与机体的整体状态是有关的,这符合疾病的发生规律。就人体来说,几乎所有的疾病其发生都与机体的整体状态有着密切的关系的,整体状态好,您就健康,不太容易发生任何疾病,整体状态差时就容易发生或者或那的各种疾病或问题。痤疮也一样,当你的机体状态不佳时,如劳累、过度熬夜等,痤疮会明显加重的。当然在机体状态不佳时,部分人还会表现为其他问题,如便秘,因此给人造成一种便秘与痤疮之间存在某种因果关系的错觉。其实,痤疮和便秘可能都与机体整体状态有关,都是在机体整体状态不太好的时候发生的问题,而便秘与痤疮之间并没有因果关系。一些中药能够通过通便来缓解痤疮(如牛黄解毒丸等),其实这些中药就本质来说是具有强大消炎功效的,当然其对痤疮的疗效也就不足为奇了。如果要利用这一思路来治疗痤疮,我们应该调节机体的状态来达到治疗痤疮的目的,单纯通便是没有什么治疗功效的。

10、 皮肤的清洁卫生问题是导致毛孔堵塞的原因,最后导致痤疮的发生
这是一个被各类皮肤清洁剂销售商极力渲染、放大并推崇的观点,因为这样有利于他们产品的推销。尽管毛孔堵塞是造成痤疮发病的一个重要环节,但是决不意味着毛孔的堵塞是由于皮肤的清洁发生了什么问题。事实上痤疮患者对皮肤清洁的关注比任何其他人都要认真,他们几乎每天要花费大量的精力来清洁面部皮肤。痤疮患者毛孔的堵塞主要是由于皮肤本身内在的原因引起的,始发原因是毛孔的角化发生异常,最终导致堵塞。皮肤的清洁并不是主要的问题,相反过度的清洁有时还会加重皮肤毛孔的角化,从而有可能进一步加重毛孔的堵塞加重病情。如过去一度风靡的磨沙洗面,现在已经没有人提及了,这种洗面有时的确能刺激毛孔。一些广告商极力渲染皮肤毛孔的深部清洁的重要性,当然这只是广告,对毛孔深部的清洁一方面做不到,另一方面也没有必要。当然皮肤的适当清洁对痤疮的治疗确实有一定的辅助作用,但这种作用是非常有限的,很多人购买了大量的各类皮肤清洁用品(如洗面奶),希望以此来替代药物来治疗痤疮,其实没有什么功效,也没有什么必要,是一种本末倒置的治疗行为。

11、 痤疮只是一个皮肤美容问题,不是皮肤疾病
有的时候,我们在门诊甚至能听到患者这种提问:我脸上的痤疮连美容院都没有办法,你们医生能有什么办法呢?这是一个令人啼笑皆非的问题。毫无疑问,痤疮是一个典型的皮肤疾病,是一个医疗问题。从严格意义上来将,各类化妆品并不具备治疗痤疮的功效的,各种化妆品宣传对痤疮的疗效也是违法的,美容院只能使用化妆品,不能使用任何药物,所以在美容院中寻求治疗是不现实的。另外美容院里进行粉刺排除治疗(面膜)也是一种违规行为,因为美容院的皮肤护理是不允许深入到真皮的,粉刺排除毫无疑问深达真皮,当然美容院里简单的皮肤护理(面膜)是允许的,问题是这种护理对痤疮并没有什么治疗作用。

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 楼主| qinyi 发表于 2008-9-18 17:48:09 转发到朋友圈 申请置顶 删帖
来介绍痤疮的治疗药物:



【药品名称】
通用名称:维胺酯维E乳膏
英文名称:Viaminate and Vitamin E Cream
汉语拼音:Wei’anzhi Wei E Rugao
【成分】本品每克含维胺酯3毫克,维生素E 5毫克。辅料为:单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、β-环糊精。
【性状】本品为黄色乳膏
【作用类别】本品为皮肤科用药类非处方药药品
【药理作用】本品所含维胺酯具有促进上皮细胞分化与脱落,调节和防止角化以及抑制皮脂分泌的作用。还有抗炎、抑制痤疮丙酸杆菌的作用。维生素E具有抗氧化保护皮肤作用。
【适应症】用于痤疮。
【用法用量】外用。一日1-2次,先将患部用温水洗净擦干后,均匀涂搽一层,睡前使用更佳。
【禁忌】对本品过敏者及孕妇禁用。
【注意事项】
1. 不应与具有干燥作用的局部外用品,如紧肤水、清洁剂等同时使用。
2. 婴幼儿不宜使用。
3. 当本品性状发生改变时禁用。
4. 儿童必须在成人监护下使用。
5. 请将本品放在儿童不能触及的地方。
【药物相互作用】如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【不良反应】
1. 不能与维生素A同用
2. 偶见皮肤刺激如烧灼感,或过敏反应如皮疹、瘙痒等。
【规格】15克:维胺酯45毫克,维生素E75毫克
【贮藏】密封,遮光,在阴凉处保存。
【包装】铝管包装,15克/支
【有效期】暂定2年
【批准文号】国药准字H50021843
【生产企业】重庆华邦股份有限公司

第一代A酸类药物:



【药品名称】
通用名:维A酸乳膏
曾用名:维A酸霜
英文名:Tretinoin Cream
汉语拼音:Wei A Suan Rugao
本品主要成份为全反式维A酸,化学名称为9,13-二甲基-7[-(1,1,5-三甲己-5-环己烯-6)-7,9,11,13-壬四烯-15酸]。
其结构式为:

分子式:C20H28O2
分子量:300.44
【性状】本品为乳剂型基质的类白色或微黄色乳膏,气芳香。
【药理毒理】
1.药理
维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生,使颗粒层和棘细胞层增厚,受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解,影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸可显著抑制实验性粉刺生成,通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓,从而起到防止及消除粉刺皮损作用。
维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。
当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时,维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常,刺激皮肤细胞外基质蛋白合成,在真皮上部加速形成新的结缔组织带,并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外,维A酸对白细胞趋化有抑制活性,从而起到抗炎作用。
2.毒理
维A酸对皮肤有刺激性。实验动物的皮肤反应较人反应显著为重,可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症,红肿、糜烂,削弱角质层屏障,使药物吸收增加,引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。
【药代动力学】
外用可有少量经皮吸收,吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,它主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯代谢物而排出体外。约有外用量的5%随尿排出。
【适应症】用于寻常痤疮、扁平疣、黏膜白斑、毛发红糠疹、毛囊角化病及银屑病的辅助治疗。
【用法用量】
外用。寻常痤疮:每晚1次,于睡前将药轻轻涂于患处。银屑病、鱼鳞病等皮疹位于遮盖部位的可一日1-3次或遵医嘱。用毕应洗手。
【不良反应】
外用本品可能会引起皮肤刺激症状,如灼感、红斑及脱屑,可能使皮损更明显,但同时表明药物正在起作用,不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受,刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重,可在医师指导下间歇用药,或暂停用药。
【禁忌】
1.妊娠起初3个月内妇女禁用。
2.哺乳期妇女禁用。
3.对本品任何成分过敏者禁用。
4.眼部禁用。
【注意事项】
1.湿疹、晒伤、急性和亚急性皮炎、酒渣鼻患者不宜使用。
2.不宜使用于皮肤皱折部位。
3.用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂,以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。
4.日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解,动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力,因此本品最宜在晚间及睡前应用,治疗过程应避免日晒,或采用遮光措施。
5.本品不宜大面积应用,日用量不应超过20g。
6. 因本品有引起严重刺激和脱屑的可能,开始可采取隔天用药或每3天用药1次的治疗方案;最好先采用浓度低的制剂,待耐受后再改用较高浓度的制剂。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠起初3个月内妇女禁用;哺乳期妇女禁用,以免婴儿经口摄入本制剂。
【儿童用药】
儿童慎用。
【药物相互作用】
与肥皂、清洁剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酸、雷琐辛、水杨酸、硫磺)、含乙醇制剂(如剃须后搽洗剂)、异维A酸等共用,可加剧皮肤刺激或干燥作用。
【规格】
     (1)15g:15mg           (2)15g:3.75mg
【贮藏】
    遮光、密闭、在阴凉处保存。
【包装】
(1) 15g:15mg规格,铝管包装,15g/支;
(2) 15g:3.75mg规格,铝管包装,15g/支;
【批准文号】
(1) 15g:15mg规格,国药准字H50021816;
(2) 15g:3.75mg规格,国药准字H50021817;
【生产企业】重庆华邦制药股份有限公司

第二代A酸类药物

【药品名称】
通用名:异维A酸凝胶
商品名:安素丝
英文名:Isotretinoin Gel
汉语拼音:Yi Wei Suan Ning Jiao
本品主要成份为:
异维A酸,其化学名称为:1,7-二甲-9-(2,6,6-三甲基-1-环已烯基)2顺-4反-6反-8反-壬田烯酸。
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
【性状】
本品为浅黄绿色凝胶,有乙醇的特臭。
【药理毒理】
1、抑制皮脂腺功能,减少皮脂产生,局部使用异维A酸,皮脂产生减少30%以上。
2、缩小毛囊口径,减少毛囊腔。
3、降低角质层细胞之间的连接,防止上皮过度角化。加快上皮脱落,防止形成损害灶。
4、显著阻止多形核白细胞的迁移和聚集,减轻炎症反应,防止炎症性粉刺的发生。
【药代动力学】
凝胶中经皮吸收的异维A酸可以忽略不计,每天使用0.05%异维A酸凝胶治疗面部、胸部、及背部的粉刺,30天后,采用高效液相色谱法测定血浆标本,其中不含有异维A酸。在健康人的正常皮肤上使用含在14C的异维A 酸后,用放射法评估发现仅有使用量的0.03%存在于血浆、尿液及粪便中。
【适应症】
本品用于局部寻常性痤疮的治疗。
【用法用量】
每天1至2次,涂少量本品于患处,用药前应清洁皮肤,待其干燥后再用药,应当告诉患者至少用药6至8周才能见到疗效。
【不良反应】
应用本药时,可能会出现针刺样疼痛,烧灼感或轻度刺激感,在用药部位也可以出现发红和脱皮现象。但这些反应在停药后会消失。如果刺激感持续并很严重,需要停止用药并请教医生。
【禁忌】
不能用于对本药成份过敏的病人,有皮肤上细胞肿瘤(皮肤癌)个人史或家庭史的病人禁用。
【注意事项】
嘴唇、口、眼睛、或其它粘膜部位及鼻角处不要涂抹本药,用于皮肤敏感部位如颈部时也要小心,破损、湿疹样或太阳晒灼的皮肤区不要用本药。用本品涂抹的暴露部位应避免太阳光的照晒。如果这种照晒不可避免,应涂上一种防晒药品。因此,涂本品的部位应尽量用布遮住,在使用本品期间不要使用日光灯。
【孕妇及哺乳妇女用药】
目前尚无足够的证据证明妊娠期间局部应用本品的安全性,故妊娠期间应当不要使用本药。目前尚不清楚异维A酸是否可分泌至乳汁中,所以在哺乳期间不要使用本药。
【儿童用药】
因为寻常性痤疮发生率在本年龄段中不具有典型性,所以儿童使用本品的安全性与有效性尚未确立。
【老年患者用药】
寻常性痤疮发生率在本年龄段中不具有代表性,因此本药没有向老年患者提供特殊推荐。
【药物相互作用】
在使用本药治疗期间,其它局部治疗痤疮药物应谨慎使用,特别是那些含有剥脱剂(如过氧化苯甲酰)或具有剥脱作用的消洁剂的药物。
【药物过量】
本品药物过量的急性反应尚未有报道:偶尔因误食本品引起的药物过理会导致维生素A过多症,包括头痛、恶心、呕吐、瞌睡及瘙痒。
【规格】0.05%
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】30g铝管装,附说明书及外盒。
【有效期】3年
【批准文号】进口药品注册证号:H20040209
【生产企业】施泰福(爱尔兰)大药厂


第三代A酸类药物
【药品名称】
通用名:阿达帕林凝胶
商品名:达芙文
英文名:Adapalene
汉语拼音:A DA PA LIN NING JIAO
本品主要成份及其化学名称:阿达帕林,6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
分子式:C28H28O3
分子量:412.53
【性状】本品为白色半透明的凝胶。
【药理作用】阿达帕林是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗粉刺,并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等。
【药代动力学】阿达帕林的透皮吸收率很低,临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药,兔子(静注、口服和皮肤用药、狗(静注和口服14使用C村记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
【适应症】本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。
【用法用量】睡前清洗痤疮患处,待干燥后涂一薄层达芙文,注意避免接触眼、嘴唇。对于必须减少用药次数或暂停用药的患者,当证实患者已恢复对阿达帕林的耐受时可恢复用药次数。请勿使用可导致粉刺产生和有收缩性的化妆品。对新生儿和婴幼儿的安全性及疗效未知。
【使用指南】轻轻挤压药管底部,将足够剂量的药物挤压到手指尖涂抹患处,再将盖子旋紧。
【不良反应】可能出现的主要不良反应为皮肤刺激性,减少用药次数或停药后可恢复。
【禁忌症】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】如果产生过敏或严重的刺激反应,应停止用药,确定局部刺激反应程度后,患者可在指导下减少用药次数,暂时停止用药或完全停止用药。严禁将本品涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜组织,,若不慎将本品涂于眼部,应立即用温水洗净。本品不得用于皮肤破损处(割伤、磨擦伤,亦不得应用于十分严重的痤疮患者,或患有湿疹样的皮肤创面。
【孕妇和哺乳期妇女的用药】
目前尚无有关达芙文对孕妇的疗效报告,建议在妊娠时不要使用本品。
目前尚不知本品是否随乳汁分泌。因许多药物随乳汁分泌,建议哺乳期妇女若必须使用本品时多加小心,并请勿涂抹于胸部。
【药物相互作用】
目前尚未发现本品与其它可能同时在皮肤使用的药品间存在相互作用。但不应同时使用其它有相似作用机制的维甲酸类药物或其它药物。
阿达帕林的化学结构稳定,在空气和日光下不易分解。广泛的动物和人体研究未发现光毒性和光敏性。但反复曝露于日光或紫外线照射时动物和人使用阿达帕林的安全性尚未可知,使用本品时应避免过量日晒和紫外线照射。
阿达帕林的透皮吸收很低,因而不可能发生与系统用药的相互作用。没有证据表明避孕药、抗生素等口服药的疗效会受到皮肤使用达芙文的影响。
达芙文可能有轻微的局部刺激作用,当与脱皮剂、收缩剂或刺激性物质同时使用时可导致额外的刺激反应。因此,清晨使用其它皮肤用抗痤疮药如红霉素(浓度≤4%)、磷酸氯林可霉素(1%)溶液或过氧化苯甲酰水性凝胶(浓度≤10%),晚上使用达芙文凝胶时,可避免药物相互降解或蓄积刺激作用的产生。
【药物过量】
本品仅供外用,若使用过量,可能产生明显的发红、脱皮或不适。
对小鼠产生急性毒性的口服剂量大于10g/kg,除非误服剂量很小,否则仍需考虑洗胃。
规格与包装】
规格:0.1%
包装:本品置于白色低密度聚丙烯管中,带有白色螺旋盖,内装30克凝胶。
【有效期】3年
【贮藏】不超过25℃保存


必麦森 红霉素-过氧化苯甲酸凝胶
【适应症】 用于痤疮的治疗。
【用量用法】 外用必麦森凝胶由一盛有20g过氧化苯甲酸凝胶的小瓶和另一个盛0.8g活性红霉素末的塑胶小管组成。使用之前,敲打小管以使全部粉末自由落入瓶内,然后加3ml(70%)酒精至标示处,马上摇匀使红霉素全部溶解。将此溶液倒入凝胶内,用小棒搅拌1~1.5分钟,使之均匀混合。配制好的必麦森需放入冰箱保存,不需冷冻,在标签上标明3个月的有效日期。每日两次外用,早晚各1次或遵医嘱。每次治疗前,先用温水彻底清洁皮肤,轻轻拍干,将药涂抹患处。
【注意事项】 可有皮肤干燥、红斑和瘙痒等。孕妇、乳妇、儿童慎用;对红霉素及过氧化苯甲酸过敏者不宜用。只限外用,避免接触眼睛和粘膜部位;本品能漂白头发,不宜用在毛发部位。
【规格】 凝胶:23.3g(1g含红霉素30mg、过氧化苯甲酸50mg)。
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