来介绍痤疮的治疗药物:
【药品名称】
通用名称:维胺酯维E乳膏
英文名称:Viaminate and Vitamin E Cream
汉语拼音:Wei’anzhi Wei E Rugao
【成分】本品每克含维胺酯3毫克,维生素E 5毫克。辅料为:单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、β-环糊精。
【性状】本品为黄色乳膏
【作用类别】本品为皮肤科用药类非处方药药品
【药理作用】本品所含维胺酯具有促进上皮细胞分化与脱落,调节和防止角化以及抑制皮脂分泌的作用。还有抗炎、抑制痤疮丙酸杆菌的作用。维生素E具有抗氧化保护皮肤作用。
【适应症】用于痤疮。
【用法用量】外用。一日1-2次,先将患部用温水洗净擦干后,均匀涂搽一层,睡前使用更佳。
【禁忌】对本品过敏者及孕妇禁用。
【注意事项】
1. 不应与具有干燥作用的局部外用品,如紧肤水、清洁剂等同时使用。
2. 婴幼儿不宜使用。
3. 当本品性状发生改变时禁用。
4. 儿童必须在成人监护下使用。
5. 请将本品放在儿童不能触及的地方。
【药物相互作用】如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
【不良反应】
1. 不能与维生素A同用
2. 偶见皮肤刺激如烧灼感,或过敏反应如皮疹、瘙痒等。
【规格】15克:维胺酯45毫克,维生素E75毫克
【贮藏】密封,遮光,在阴凉处保存。
【包装】铝管包装,15克/支
【有效期】暂定2年
【批准文号】国药准字H50021843
【生产企业】重庆华邦股份有限公司
第一代A酸类药物:
【药品名称】
通用名:维A酸乳膏
曾用名:维A酸霜
英文名:Tretinoin Cream
汉语拼音:Wei A Suan Rugao
本品主要成份为全反式维A酸,化学名称为9,13-二甲基-7[-(1,1,5-三甲己-5-环己烯-6)-7,9,11,13-壬四烯-15酸]。
其结构式为:
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
【性状】本品为乳剂型基质的类白色或微黄色乳膏,气芳香。
【药理毒理】
1.药理
维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生,使颗粒层和棘细胞层增厚,受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞分化后期通过影响K1、K10角蛋白酶解,影响丝聚蛋白原至丝聚蛋白过程及交联包膜形成促进表皮颗粒层细胞向角质层分化。维A酸可显著抑制实验性粉刺生成,通过调节毛囊皮脂腺上皮角化异常过程去除角质栓,从而起到防止及消除粉刺皮损作用。
维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成,对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用,从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。
当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时,维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常,刺激皮肤细胞外基质蛋白合成,在真皮上部加速形成新的结缔组织带,并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外,维A酸对白细胞趋化有抑制活性,从而起到抗炎作用。
2.毒理
维A酸对皮肤有刺激性。实验动物的皮肤反应较人反应显著为重,可随药物浓度和给药次数引起不同程度皮肤刺激性炎症,红肿、糜烂,削弱角质层屏障,使药物吸收增加,引起系统毒性。人皮肤外用虽有刺激性但并没有上述严重反应。可能由于动物和人的皮肤结构差异及对维A酸刺激的敏感性不同所致。所以有关动物维A酸局部给药的安全性资料及对临床用药安全性的预测意义应慎重评估。
【药代动力学】
外用可有少量经皮吸收,吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同,它主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酸酯代谢物而排出体外。约有外用量的5%随尿排出。
【适应症】用于寻常痤疮、扁平疣、黏膜白斑、毛发红糠疹、毛囊角化病及银屑病的辅助治疗。
【用法用量】
外用。寻常痤疮:每晚1次,于睡前将药轻轻涂于患处。银屑病、鱼鳞病等皮疹位于遮盖部位的可一日1-3次或遵医嘱。用毕应洗手。
【不良反应】
外用本品可能会引起皮肤刺激症状,如灼感、红斑及脱屑,可能使皮损更明显,但同时表明药物正在起作用,不是病情的加重。皮肤多半可适应及耐受,刺激现象可逐步消失。若刺激现象持续或加重,可在医师指导下间歇用药,或暂停用药。
【禁忌】
1.妊娠起初3个月内妇女禁用。
2.哺乳期妇女禁用。
3.对本品任何成分过敏者禁用。
4.眼部禁用。
【注意事项】
1.湿疹、晒伤、急性和亚急性皮炎、酒渣鼻患者不宜使用。
2.不宜使用于皮肤皱折部位。
3.用药期间勿用其它可导致皮肤刺激及破损的药物、化妆品或清洁剂,以免加重皮肤反应、导致药物吸收增加及引起系统不良反应。
4.日光可加重维A酸对皮肤的刺激导致维A酸分解,动物实验提示维A酸可增强紫外线致癌能力,因此本品最宜在晚间及睡前应用,治疗过程应避免日晒,或采用遮光措施。
5.本品不宜大面积应用,日用量不应超过20g。
6. 因本品有引起严重刺激和脱屑的可能,开始可采取隔天用药或每3天用药1次的治疗方案;最好先采用浓度低的制剂,待耐受后再改用较高浓度的制剂。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠起初3个月内妇女禁用;哺乳期妇女禁用,以免婴儿经口摄入本制剂。
【儿童用药】
儿童慎用。
【药物相互作用】
与肥皂、清洁剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酸、雷琐辛、水杨酸、硫磺)、含乙醇制剂(如剃须后搽洗剂)、异维A酸等共用,可加剧皮肤刺激或干燥作用。
【规格】
(1)15g:15mg (2)15g:3.75mg
【贮藏】
遮光、密闭、在阴凉处保存。
【包装】
(1) 15g:15mg规格,铝管包装,15g/支;
(2) 15g:3.75mg规格,铝管包装,15g/支;
【批准文号】
(1) 15g:15mg规格,国药准字H50021816;
(2) 15g:3.75mg规格,国药准字H50021817;
【生产企业】重庆华邦制药股份有限公司
第二代A酸类药物
【药品名称】
通用名:异维A酸凝胶
商品名:安素丝
英文名:Isotretinoin Gel
汉语拼音:Yi Wei Suan Ning Jiao
本品主要成份为:
异维A酸,其化学名称为:1,7-二甲-9-(2,6,6-三甲基-1-环已烯基)2顺-4反-6反-8反-壬田烯酸。
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
【性状】
本品为浅黄绿色凝胶,有乙醇的特臭。
【药理毒理】
1、抑制皮脂腺功能,减少皮脂产生,局部使用异维A酸,皮脂产生减少30%以上。
2、缩小毛囊口径,减少毛囊腔。
3、降低角质层细胞之间的连接,防止上皮过度角化。加快上皮脱落,防止形成损害灶。
4、显著阻止多形核白细胞的迁移和聚集,减轻炎症反应,防止炎症性粉刺的发生。
【药代动力学】
凝胶中经皮吸收的异维A酸可以忽略不计,每天使用0.05%异维A酸凝胶治疗面部、胸部、及背部的粉刺,30天后,采用高效液相色谱法测定血浆标本,其中不含有异维A酸。在健康人的正常皮肤上使用含在14C的异维A 酸后,用放射法评估发现仅有使用量的0.03%存在于血浆、尿液及粪便中。
【适应症】
本品用于局部寻常性痤疮的治疗。
【用法用量】
每天1至2次,涂少量本品于患处,用药前应清洁皮肤,待其干燥后再用药,应当告诉患者至少用药6至8周才能见到疗效。
【不良反应】
应用本药时,可能会出现针刺样疼痛,烧灼感或轻度刺激感,在用药部位也可以出现发红和脱皮现象。但这些反应在停药后会消失。如果刺激感持续并很严重,需要停止用药并请教医生。
【禁忌】
不能用于对本药成份过敏的病人,有皮肤上细胞肿瘤(皮肤癌)个人史或家庭史的病人禁用。
【注意事项】
嘴唇、口、眼睛、或其它粘膜部位及鼻角处不要涂抹本药,用于皮肤敏感部位如颈部时也要小心,破损、湿疹样或太阳晒灼的皮肤区不要用本药。用本品涂抹的暴露部位应避免太阳光的照晒。如果这种照晒不可避免,应涂上一种防晒药品。因此,涂本品的部位应尽量用布遮住,在使用本品期间不要使用日光灯。
【孕妇及哺乳妇女用药】
目前尚无足够的证据证明妊娠期间局部应用本品的安全性,故妊娠期间应当不要使用本药。目前尚不清楚异维A酸是否可分泌至乳汁中,所以在哺乳期间不要使用本药。
【儿童用药】
因为寻常性痤疮发生率在本年龄段中不具有典型性,所以儿童使用本品的安全性与有效性尚未确立。
【老年患者用药】
寻常性痤疮发生率在本年龄段中不具有代表性,因此本药没有向老年患者提供特殊推荐。
【药物相互作用】
在使用本药治疗期间,其它局部治疗痤疮药物应谨慎使用,特别是那些含有剥脱剂(如过氧化苯甲酰)或具有剥脱作用的消洁剂的药物。
【药物过量】
本品药物过量的急性反应尚未有报道:偶尔因误食本品引起的药物过理会导致维生素A过多症,包括头痛、恶心、呕吐、瞌睡及瘙痒。
【规格】0.05%
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】30g铝管装,附说明书及外盒。
【有效期】3年
【批准文号】进口药品注册证号:H20040209
【生产企业】施泰福(爱尔兰)大药厂
第三代A酸类药物
【药品名称】
通用名:阿达帕林凝胶
商品名:达芙文
英文名:Adapalene
汉语拼音:A DA PA LIN NING JIAO
本品主要成份及其化学名称:阿达帕林,6-[3-(1-金刚烷基)-4-甲氧基苯基]-2-萘甲酸
分子式:C28H28O3
分子量:412.53
【性状】本品为白色半透明的凝胶。
【药理作用】阿达帕林是一种维甲酸类化合物,在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定,在空气和光照下不易分解。作用机理方面,阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合,与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体结合。
在用小鼠建立的动物模型进行的皮肤用药试验中证明,阿达帕林可治疗粉刺,并对作为寻常痤疮病因的表皮异常角化和分化过程也有作用。阿达帕林的作用机制被认为是通过使毛囊上皮细胞正常分化而减少微小的粉刺形成。
在体内与体外的标准抗炎分析中,阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应,并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质媒介物来抑制多形核白细胞的代谢。这说明阿达帕林应用于痤疮患处,可缓解由细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性反应(如脓疱和丘疹等。
【药代动力学】阿达帕林的透皮吸收率很低,临床试验中,对大面积粉刺患处的皮肤长期用药,分析敏感率为0.15ng/ml时,血浆中阿达帕林浓度水平低至无法测出。分别给大鼠(静注、腹腔注射、口服和皮肤用药,兔子(静注、口服和皮肤用药、狗(静注和口服14使用C村记的阿达帕林,在许多组织有放射活性分布,肝、脾、肾上腺和卵巢水平最高。阿达帕林在动物体内主要是通过氧-脱甲基、羟基化和结合反应而代谢。主要通过胆汁排泄。
【适应症】本品适用于以粉刺、丘疹和脓疱为主要表现的寻常型痤疮的皮肤治疗。亦可用于治疗面部、胸和背部的痤疮。
【用法用量】睡前清洗痤疮患处,待干燥后涂一薄层达芙文,注意避免接触眼、嘴唇。对于必须减少用药次数或暂停用药的患者,当证实患者已恢复对阿达帕林的耐受时可恢复用药次数。请勿使用可导致粉刺产生和有收缩性的化妆品。对新生儿和婴幼儿的安全性及疗效未知。
【使用指南】轻轻挤压药管底部,将足够剂量的药物挤压到手指尖涂抹患处,再将盖子旋紧。
【不良反应】可能出现的主要不良反应为皮肤刺激性,减少用药次数或停药后可恢复。
【禁忌症】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】如果产生过敏或严重的刺激反应,应停止用药,确定局部刺激反应程度后,患者可在指导下减少用药次数,暂时停止用药或完全停止用药。严禁将本品涂抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜组织,,若不慎将本品涂于眼部,应立即用温水洗净。本品不得用于皮肤破损处(割伤、磨擦伤,亦不得应用于十分严重的痤疮患者,或患有湿疹样的皮肤创面。
【孕妇和哺乳期妇女的用药】
目前尚无有关达芙文对孕妇的疗效报告,建议在妊娠时不要使用本品。
目前尚不知本品是否随乳汁分泌。因许多药物随乳汁分泌,建议哺乳期妇女若必须使用本品时多加小心,并请勿涂抹于胸部。
【药物相互作用】
目前尚未发现本品与其它可能同时在皮肤使用的药品间存在相互作用。但不应同时使用其它有相似作用机制的维甲酸类药物或其它药物。
阿达帕林的化学结构稳定,在空气和日光下不易分解。广泛的动物和人体研究未发现光毒性和光敏性。但反复曝露于日光或紫外线照射时动物和人使用阿达帕林的安全性尚未可知,使用本品时应避免过量日晒和紫外线照射。
阿达帕林的透皮吸收很低,因而不可能发生与系统用药的相互作用。没有证据表明避孕药、抗生素等口服药的疗效会受到皮肤使用达芙文的影响。
达芙文可能有轻微的局部刺激作用,当与脱皮剂、收缩剂或刺激性物质同时使用时可导致额外的刺激反应。因此,清晨使用其它皮肤用抗痤疮药如红霉素(浓度≤4%)、磷酸氯林可霉素(1%)溶液或过氧化苯甲酰水性凝胶(浓度≤10%),晚上使用达芙文凝胶时,可避免药物相互降解或蓄积刺激作用的产生。
【药物过量】
本品仅供外用,若使用过量,可能产生明显的发红、脱皮或不适。
对小鼠产生急性毒性的口服剂量大于10g/kg,除非误服剂量很小,否则仍需考虑洗胃。
规格与包装】
规格:0.1%
包装:本品置于白色低密度聚丙烯管中,带有白色螺旋盖,内装30克凝胶。
【有效期】3年
【贮藏】不超过25℃保存
必麦森 红霉素-过氧化苯甲酸凝胶
【适应症】 用于痤疮的治疗。
【用量用法】 外用必麦森凝胶由一盛有20g过氧化苯甲酸凝胶的小瓶和另一个盛0.8g活性红霉素末的塑胶小管组成。使用之前,敲打小管以使全部粉末自由落入瓶内,然后加3ml(70%)酒精至标示处,马上摇匀使红霉素全部溶解。将此溶液倒入凝胶内,用小棒搅拌1~1.5分钟,使之均匀混合。配制好的必麦森需放入冰箱保存,不需冷冻,在标签上标明3个月的有效日期。每日两次外用,早晚各1次或遵医嘱。每次治疗前,先用温水彻底清洁皮肤,轻轻拍干,将药涂抹患处。
【注意事项】 可有皮肤干燥、红斑和瘙痒等。孕妇、乳妇、儿童慎用;对红霉素及过氧化苯甲酸过敏者不宜用。只限外用,避免接触眼睛和粘膜部位;本品能漂白头发,不宜用在毛发部位。
【规格】 凝胶:23.3g(1g含红霉素30mg、过氧化苯甲酸50mg)。 |